您了解长效PEG化脂质DMG-PEG2000吗？在mRNA疫苗研发如火如荼的今天，长效PEG化脂质DMG-PEG2000已成为制药领域的新宠。本文将从结构与应用的角度为您详细解读这一新型脂质。

结构解析

从其结构式来看，DMG-PEG2000通过PEG化修饰了一种短链脂质，相较于常见的DSPE-mPEG2000，其C14链明显短于C18链。这一设计使得脂质“锚”嵌入细胞膜的深度有所减少，在体循环中更容易脱落。最大优势在于它有效解决了“PEG-dilemma”的问题。

PEG-dilemma及解决方案

PEG-dilemma主要包括三个方面：1）PEG链的空间位阻作用抑制了脂质体与细胞膜之间的相互作用，从而抑制了目标细胞对脂质体的摄取；2）频繁屏蔽了脂质体与内涵体膜的相互作用，妨碍了RNA的释放，导致降解现象；3）多次使用PEG化脂质体会引发免疫反应，导致加速血液清除现象（ABC）。

解决这些问题的常见办法包括：降低脂质体表面PEG的密度，使用可断裂的PEG-脂质间linker（如酯键、腙键、肽键），以及使用短链脂质（如C14脂质锚定）。DMG-PEG2000的短链脂质（肉豆蔻酸，C14）相比长链（硬脂酸，C18）具有更短的半衰期，能够快速降解，进而减少脂质体与细胞之间的相互作用，提升基因沉默效果。

内涵体逃逸的挑战

内涵体逃逸是RNA类药物递送中的关键挑战，也与药效直接相关。采用含有短烷基链的聚乙二醇脂质，能够同时实现体内逃逸与快速解离，从而抵抗PEG化造成的“内涵体逃逸”失败现象。这也是为何在核酸类脂质体药物中，使用DMG-PEG2000能够获得更高的基因沉默及表达水平，药效更佳。

新型PEG化脂质的不断开发

基于对DMG-PEG2000的成功应用，研发者们还不断推出新型PEG化脂质，如DMA-PEG2000和PEG2000-Ceramide-C14等，科研工作者可根据具体需求进行选择。

基本信息

中文名称：DMG-PEG2000
商品名：DMG-PEG2000
化学名称：1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000
生产商：艾伟拓（上海）医药科技有限公司
CAS号：160743-62-4
分子式：C32H62O5(C2H4O)n, n≈45
应用：阳离子脂质体
性状：白色粉末
溶解性：易溶于甲醇、氯仿，部分溶于水
分子量：约25092
保存条件：-20℃
注意事项：避免与强酸、强碱及强氧化性物质接触

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