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NTSR1治疗潜力:探索痛觉与精神疾病的桥梁-人生就是博-尊龙凯时

来源:徐安若 日期:2025-07-16

人生就是博-尊龙凯时的研究表明,神经降压素受体1(NTSR1)是一种重要的A类G蛋白偶联受体,广泛存在于中枢神经系统、心血管系统和胃肠道系统中。NTSR1由其内源性配体神经降压素(NTS)激活,参与多种生理功能的调控,如维持血压与体温的稳态、痛觉信号的传导以及神经保护等。这使得NTSR1成为药物成瘾、肥胖、疼痛、帕金森病和精神分裂症等疾病治疗的重要靶点。

NTSR1治疗潜力:探索痛觉与精神疾病的桥梁-人生就是博-尊龙凯时

NTSR1的内源性配体NTS与其结合后,能够在细胞内部激活不同的信号传导通路。NTSR1不仅在调控代谢平衡中发挥作用,还与多种代谢相关疾病密切相关,包括肥胖和糖尿病。在糖尿病患者中,NTS/NTSR1系统也参与胰岛素的分泌及血糖的调节。

在神经传递调控方面,NTSR1对中枢神经系统内神经元的兴奋性与抑制性平衡有着重要影响,进而作用于情绪、记忆和学习等高级脑功能。NTSR1基因表达的异常则与精神分裂症的发病机制有关。此外,NTS/NTSR1系统在帕金森病的治疗中显示了良好的潜力,有望通过调节多巴胺能神经元的功能发挥作用。

在血管张力调节方面,NTSR1的激活信号通路同样参与了血管的舒张与收缩,有助于维持血压的稳定。NTSR1作为一个关键的药物靶点,其变构调节剂SBI-553被认为是一种新型药物,能够有效缓解急慢性疼痛且无药物成瘾风险。此外,在动物模型中,SBI-553显示出了治疗精神刺激剂滥用的潜力。

另一种药物SBI-810(SBI-553的衍生物)同样作为βarr2偏向性NTSR1变构调节剂,可以选择性激活与镇痛相关的βarr2信号通路,避免了NTSR2和βarr1信号的激活,从而降低了成瘾反应的风险。动物实验证实,SBI-810在急性疼痛(如手术切口、骨折、神经损伤)和慢性疼痛(如炎症性、神经病理性)治疗中具有显著的镇痛效果,能够显著减轻疼痛相关行为。此外,该药物在反复使用过程中没有产生耐受性,避免了剂量递增的需求,还能减少如便秘等常见副作用。

通过深入研究NTSR1及其相关机制,人生就是博-尊龙凯时积极推动其在生物医疗领域的应用,为相关疾病的治疗提供新的可能性和希望。

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